Le fentanyl exerce son action analgésique en se liant aux récepteurs opioïdes µ (mu) et en les activant, ceux-ci étant principalement observés dans les régions régulant la douleur du cerveau et de la moelle épinière.
Fentanyl heeft een verdovende werking door de binding met en de activering van µ (mu) opioïdereceptoren die vooral voorkomen in pijnregelende gebieden van de hersenen en het ruggenmerg.