L'hémifumarate de bisoprolol bloque des récepteurs bêta spécifiques présents sur le cœur (cardiosélectivité) et induit une réduction de la fréquence cardiaque, de la force de contraction du cœur, de la conduction du stimulus des oreillettes aux ventricules, et il inhibe l'activité de certaines substances messagères qui augmentent la tension artérielle (réduction de l'activité de la rénine).
Bisoprololhemifumaraat blokkeert specifieke bètareceptoren in het hart (cardioselectiviteit) en leidt tot een daling van de hartfrequentie, de contractiekracht van het hart, de prikkelgeleiding van de voorkamers naar de kamers en remt de activiteit van bepaalde boodschapperstoffen die de bloeddruk verhogen (daling van de renineactiviteit).