Le principal métabolite est l’hydroxy-itraconazole, qui a montré in vitro une activité antifongique analogue à celle de l’itraconazole, et les taux plasmatiques minimaux de ce métabolite sont environ le double de ceux de l’itraconazole.
De hoofdmetaboliet is hydroxy-itraconazol dat in vitro een aan itraconazol vergelijkbare antischimmelwerking heeft. Dalplasmaconcentraties van deze metaboliet zijn ongeveer tweemaal zo hoog als die van itraconazol.