Le tropisétron est un antagoniste compétitif hautement puissant et sélectif des récepteurs 5-HT 3 , une sousclasse de récepteurs de la sérotonine situés sur les neurones périphériques et dans le SNC. Une chirurgie et le traitement par certaines substances, dont certains agents chimiothérapiques, peuvent déclencher la libération de sérotonine (5 HT) à partir des cellules de type entérochromaffines dans la muqueuse intestinale et initier le réflexe de vomissement et la sensation de nausées qui l'accompagne.
behandeling met bepaalde stoffen, waaronder een aantal chemotherapeutica, zouden verantwoordelijk zijn voor de afgifte van serotonine (5-HT) uit enterochromaffieneachtige cellen in de darmmucosa en voor de braakreflex, gepaard gaand met een gevoel van misselijkheid.