Comme les estrogènes naturels, l’EE est biotransformé par hydroxylation (cytochrome P-450) et aboutit à la formation du métabolite principal, le 2-hydroxy-EE, métabolisé en plusieurs autres métabolites et conjugués.
Zoals natuurlijke oestrogenen gebeurt de biotransformatie van EE via hydroxylatie op de aromatische ring (met tussenkomst van cytochroom P-450). De voornaamste metaboliet is 2-hydroxy-EE, die gemetaboliseerd wordt tot andere metabolieten en conjugaten.