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Le nilotinib (Tasigna® , disponible depuis septembre 2008) est un inhibiteur de la protéine kinase (entre autres la kinase bcr/abl) proposé dans le traitement de la leucémie myéloïde chronique en présence du chromosome de Philadelphie chez des patients intolérants ou ne répondant pas à d’autres traitements.
Nilotinib (Tasigna® , beschikbaar sinds september 2008) is een proteïnekinaseremmer (o.a. van bcr/abl-kinase) voorgesteld voor de behandeling van chronische myeloïde leukemie met aanwezigheid van het Philadelphia-chromosoom bij patiënten bij wie andere behandelingen ondoeltreffend zijn of niet verdragen worden.

- Chapitre 10.7. le dasatinib (Sprycel®) est un inhibiteur de la protéine kinase (principalement la kinase bcr/abl) proposé
- Hoofdstuk 10.7. Dasatinib (Sprycel®) is een proteïnekinaseremmer (vooral

Chapitre 10. 7. le dasatinib (Sprycel®) est un inhibiteur de la protéine kinase (principalement la kinase bcr/abl) proposé dans le traitement de certaines formes de leucémie myéloïde chronique (disponible depuis septembre 2007).
Hoofdstuk 10. 7. Dasatinib (Sprycel®) is een proteïnekinaseremmer (vooral bcr/abl-kinase) voorgesteld voor de behandeling van bepaalde vormen van chronische myeloïde leukemie (beschikbaar sinds september 2007).

La RMM était définie comme une valeur du ratio de BCR-ABL/ABL ≤ 0,1 % mesurée en RQ-PCR selon l’échelle internationale (EI), ce qui correspond à une réduction ≥ 3 log du transcrit BCR-ABL par rapport au taux de base standardisé.
MMR was gedefinieerd als ≤0,1% BCR-ABL/ABL% op de Internationale Schaal (IS) gemeten middels RQ-PCR, wat overeenkomt met een 3 log reductie van het BCR-ABL transcript ten opzichte van de gestandaardiseerde basislijn.

Le ponatinib est un pan-inhibiteur puissant de la protéine BCR-ABL. Il possède des éléments structurels, notamment une triple liaison carbone-carbone, qui lui confèrent une forte affinité de liaison à la fois à la protéine BCR-ABL native et aux formes mutantes de l’ABL-kinase.
Ponatinib is een krachtige pan-BCR-ABL-remmer met structuurelementen, zoals een drievoudige koolstof-koolstofbinding, die hoge bindingsaffiniteit met natief BCR-ABL en mutante vormen van het ABL-kinase mogelijk maken.

Ces études non cliniques ont montré que dasatinib peut surmonter les résistances à l'imatinib provoquées par l'hyperexpression de BCR-ABL, les mutations du domaine de la kinase BCR-ABL, l'activation de voies de signalisation alternatives impliquant les kinases de la famille SRC (LYN, HCK) et l'hyperexpression du gène MDR (" Multi Drug Resistance" ).
Deze niet-klinische onderzoeken tonen aan dat de werkzaamheid van dasatinib niet wordt belemmerd door imatinibresistentie ten gevolge van BCR- ABL-overexpressie, BCR-ABL-kinase domeinmutaties, activering van alternatieve signaalroutes via de kinases van de SRC-familie (LYN, HCK) en overexpressie van de genen voor multidrug resistentie.

La substance présente une forte affinité pour le site de liaison de l’ATP, ce qui en fait un inhibiteur puissant du BCR-ABL de type sauvage, également actif contre 32 sur 33 formes mutantes du BCR-ABL résistantes à l’imatinib.
De stof bindt met hoge affiniteit aan de ATP-bindingsplaats op een zodanige manier dat het een potente remmer van wild-type BCR-ABL is en activiteit tegen 32/33 imatinib-resistente mutantvormen van BCR-ABL behoudt.

L’Agence européenne des médicaments a différé l'obligation de soumettre les résultats d’études réalisées avec SPRYCEL dans un ou plusieurs sous-groupes de la population pédiatrique dans la leucémie myéloïde chronique à chromosome Philadelphie (translocation BCR-ABL) et la leucémie aigue lymphoblastique à chromosome Philadelphie (translocation BCR-ABL) (voir rubrique 4.2 pour les informations concernant l'usage pédiatrique).
Het Europees Geneesmiddelenbureau heeft besloten tot uitstel van de verplichting voor de fabrikant om de resultaten in te dienen van onderzoek met SPRYCEL in een of meerdere subgroepen van pediatrische patiënten met Philadelphia-chromosoom (BCR-ABL translocatie)-positieve chronische myeloïde leukemie en Philadelphia-chromosoom (BCR-ABL translocatie)-positieve acute lymfoblastaire leukemie (zie rubriek 4.2 voor informatie over pediatrisch gebruik).

Le nilotinib est un inhibiteur puissant de l’activité tyrosine kinase ABL de l’oncoprotéine BCR-ABL, à la fois dans les lignées cellulaires et dans les cellules leucémiques primaires chromosome Philadelphie positives.
Nilotinib is een potente remmer van de ABL tyrosinekinase activiteit van het BCR-ABL oncoproteïne, zowel in cellijnen als in primaire Philadelphia-chromosoom positieve leukemiecellen.

kinase Bcr-Abl, qui entraîne le développement de la leucémie;
Philadelphia-chromosoom, hebben gevormd dat het enzym BCR-ABL-kinase produceert dat leidt tot