A
u cours d’études réalisées in vitro sur des cellules isolées ayant subi une transfection du gène hERG et sur des myocytes isolés de cobayes, les rapports d’exposition variaient entre 5 et 30 fois, sur ba
se des valeurs CI50 pour l’inhibition de la condu
ction à travers les canaux ioniques, par rapport aux concentrations plasmatiques libres observées chez l’être humain après l’administration de la dose quotidienne maximale de 20 mg (
...[+++]quatre fois par jour).
In in vitro experimenten met geïsoleerde cellen getransfecteerd met HERG en in geïsoleerde myocyten van cavia's, lagen de blootstellingsratio’s tussen het 5- en 30-voudige. Dit was gebaseerd op de IC50-waarden voor de remming van geleiding door ionenkanalen, vergeleken met de vrije plasmaconcentraties bij de mens na toediening van de maximale dagelijkse dosis van 20 mg (viermaal per dag).