Il est supposé que le profil neuropharmacologique antipsychotique du sertindole résulte d’une part, de l’activité inhibitrice sélective des neurones dopaminergiques mésolimbiques et d’autre part, d’une activité inhibitrice équilibrée sur les récepteurs centraux dopaminergiques D2 et sérotoninergiques 5HT2, ainsi que sur les récepteurs α1-adrénergiques.
Verondersteld wordt dat het neurofarmacologische profiel van sertindol als antipsychoticum veroorzaakt wordt door het selectief remmende effect op dopaminerge neuronen in het mesolimbische gebied met een gunstige balans tussen de remmende effecten op zowel centrale dopamine D2- en serotonine 5-HT2- receptoren als op α1-adrenerge receptoren.