Bien que le mécanisme d'action ne soit pas entièrement connu, il apparaît que l'augmentation de la concentration en acide ursodéoxycholique dans la bile induit à long terme une variation dans la composition du pool des acides biliaires endogènes, ce qui dans le cas de choléstase permet entre autres de réduire les effets potentiellement toxiques des acides taurocholique et taurodéoxycholique.
Alhoewel het werkingsmechanisme nog niet helemaal gekend is, blijkt het dat de vermeerdering van de concentratie van het ursodeoxycholzuur in de gal, op lange termijn een variatie in de poolsamenstelling van de endogene galzuren induceert, wat in het geval van cholestasis onder andere toelaat de potentieel toxische effecten van het taurocholzuur en het taurodeoxycholzuur te verminderen.
