Une étude menée sur clones humains de canaux ioniques cardiaques a montré que l’ondansétron a la capacité d’affecter la repolarisation cardiaque via le blocage des canaux HERG potassium.

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Een onderzoek naar gekloonde humane cardiale ionkanalen heeft aangetoond dat ondansetron van invloed kan zijn op de cardiale herpolarisatie via blokkade van HERG-kaliumkanalen.

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À des concentrations supra-thérapeutiques, le métabolite actif de la fésotérodine a montré un blocage des canaux potassiques K + du gène cloné humain hERG (human ether a go-go related gene) et une prolongation de la durée du potentiel d’action (repolarisation à 70 % et 90 %) des fibres de Purkinje isolées chez le chien.

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Van supratherapeutische concentraties van de actieve metaboliet van fesoterodine is aangetoond dat ze de K + -stroom in gekloonde hERG-kanalen (human ether-à-go-go-related gene) remmen en de duur van de actiepotentiaal in geïsoleerde Purkinje-vezels van de hond verlengen (70% en 90% repolarisatie).

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Il présente une grande affinité pour les récepteurs humains clonés 5-HT 1B et 5-HT 1D ; il semble que le récepteur humain 5-HT 1B corresponde au récepteur vasculaire 5-HT 1 , responsable de la contraction des vaisseaux sanguins intracrâniens.

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Naratriptan heeft een sterke affiniteit voor humane gekloonde 5- HT1B- en 5-HT1D-receptoren. Verondersteld wordt dat de humane 5-HT1B-receptor overeenkomt met de vasculaire 5-HT1-receptor die contractie van intracraniale bloedvaten bewerkstelligt.

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Le naratriptan a une haute affinité pour les récepteurs humains 5-HT 1B et 5-HT 1D clonés; on pense que le récepteur 5-HT 1B correspond au récepteur 5-HT 1 vasculaire qui médie la contraction des vaisseaux sanguins intracrâniens.

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Naratriptan heeft een hoge affiniteit voor gekloonde humane 5-HT 1B en 5-HT 1D receptoren. Er wordt gedacht dat de humane 5-HT 1B - receptor overeenkomt met de vasculaire 5-HT 1 -receptor die een mediatorrol vervult bij de contrastructie van intracraniële vaten.

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Pharmacologie de sécurité : L’activité in vitro du canal cardiaque potassique humain cloné (hERG) a été inhibée de 75 % avec une concentration de saquinavir de 30 µM.

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Veiligheidsfarmacologie: Het transport via gekloonde humane cardiale kaliumkanalen (hERG) in vitro werd bij 30µM saquinavir voor 75% geremd.

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Au cours d’études in vitro, les canaux potassiques cardiaques humains clonés (HERG) ont été inhibés de 30 % aux concentrations testées les plus élevées de lopinavir/ritonavir, celles-ci correspondent à une exposition de 7 fois les pics de concentrations plasmatiques des fractions totales de lopinavir et de 15 fois les pics de concentrations plasmatiques de la fraction libre de lopinavir atteints chez l’homme à la dose thérapeutique maximale recommandée.

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Tijdens in vitro experimenten werd de doorstroom van gekloneerde humane kalium kanalen (HERG) met 30% geremd door de hoogst geteste concentratie lopinavir/ritonavir, welke overeenkomt met een 7-voudige totale en een 15-voudige vrije piek plasmaconcentratie die verkregen wordt bij mensen behandeld met de maximaal aanbevolen therapeutische dosis.

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Des études in vitro ont montré que le canal potassique cardiaque humain cloné (hERG) était inhibé à 15% avec une concentration d’atazanavir (30 μM) correspondant à 30 fois la C max de la substance libre chez l'homme.

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Tijdens in vitro studies werd gekloond humaan cardiaal kaliumkanaal (hERG) met 15% geremd bij een concentratie (30 μM) atazanavir, die overeen kwam met een 30-voudige vrije geneesmiddelconcentratie van de humane C max .

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Date index: 2022-08-21