Les inhibiteurs connus du cytochrome CYP3A4 comme les antifongiques azolés, la cimétidine, le vérapamil, les macrolides, le diltiazem, les antidépresseurs et le jus de pamplemousse peuvent augmenter les taux plasmatiques du diénogest.
Bekende CYP3A4-remmers, zoals azolantimycotica, cimetidine, verapamil, macroliden, diltiazem, antidepressiva en grapefruitsap, kunnen de plasmaconcentraties van diënogest verlagen.