Il est métabolisé, au niveau du foie, par le cytochrome P450 (iso-enzyme 2D6), en dérivés actifs (dextrorphane, 3-hydroxymorphinane, 3-méthoxymorphinane) qui sont ensuite transformés en glucurono-et sulfo-conjugués (effet de premier passage) avec une demi-vie plasmatique d’environ 2 heures.
Het wordt gemetaboliseerd in de lever door cytochroom P450 (iso-enzym 2D6), als actieve derivaten (dextrorfan, 3-hydroxymorfinan, 3-methoxymorfinan) die daarna worden omgezet in glucurono- en zwavelconjugaten (door het first pass effect) met een plasma halfwaardetijd van ongeveer 2 uur.