Son métabolisme, sujet à des variations interindividuelles importantes, est essentiellement hépatiques: les principaux métabolites, excrétés par voie urinaire, sont l'acide 1,3-diméthylurique, l'acide 1- méthylurique et la 3-méthylxanthine; seuls 10 % de la dose de théophylline absorbée se retrouvent dans les urines sous forme inchangée.
Theofylline wordt hoofdzakelijk in de lever gemetaboliseerd; het metabolisme van theofylline varieert sterk van patiënt tot patiënt. De belangrijkste metabolieten die in de urine worden uitgescheiden, zijn 1,3-dimethylurinezuur, 1-methylurinezuur en 3-methylxanthine; slechts 10 % van de ingenomen dosis van theofylline komt in ongewijzigde vorm in de urine terecht.