Traduction de «deux métabolites actifs » (Français → Néerlandais) :

Deux métabolites actifs majeurs, représentant 25 % et 11 % de l’ASC de la molécule mère, sont présents dans le plasma. L’activité pharmacologique de ces métabolites sur les JAK est inférieure de 50 % à 20 % à celle de la molécule mère.
In het plasma zijn twee belangrijke en actieve metabolieten aanwezig, die 25% en 11% van de AUC van onveranderd ruxolitinib vertegenwoordigen. Die metabolieten hebben de helft tot een vijfde van de aan JAK-gerelateerde farmacodynamische activiteit van onveranderd ruxolitinib.

En plus du métabolite actif, des métabolites inactifs sont formés, notamment deux métabolites majeurs résultant de l’hydroxylation de la chaîne latérale butyle et un métabolite mineur, un N-2 tétrazole-glucuronide.
Naast de actieve metaboliet worden er ook inactieve metabolieten gevormd, waaronder twee belangrijke metabolieten die worden gevormd door hydroxylering van de butylzijketen, en een minder belangrijke metaboliet, een N-2-tertrazolglucuronide.

Il existe deux voies de métabolisation : 1) O-déméthylation, avec formation de dextrorphane, un métabolite actif – 2) N- déméthylation, avec formation de N-déméthyl-dextrométhorphane, un métabolite inactif.
Er bestaan twee wegen voor de metabolisering: 1) O-demethylatie waarbij dextrorfan gevormd wordt, een actieve metaboliet – 2) N-demethylatie waarbij het inactieve N-demethyl-dextromethorfan gevormd wordt.

Quatre des métabolites, parmi lesquels deux sont des métabolites actifs, ont une courte demivie plasmatique de 1-3 heures.
Vier metabolieten waaronder de twee actieve, hebben ook een korte plasmahalfwaardetijd van 1-3 uur.

La nitroglycérine est métabolisée rapidement, principalement par la glucothionitrate réductase afin de former des métabolites glycéryl nitrates et des nitrates inorganiques. Deux métabolites actifs provenant de l'hydrolyse, les 1,2- et 1,3-dinitroglycérols, semblent être des vasodilatateurs moins puissants que la nitroglycérine mais ont des demi-vies plus longues.
1,3-dinitroglycerol, gevormd door hydrolyse, zijn waarschijnlijk minder sterke vasodilatatoren dan nitroglycerine, maar hebben een langere halfwaardetijd.

La co-administration de duloxétine (40 mg deux fois par jour) et de toltérodine augmente de 71 % l’Aire Sous la Courbe (ASC), à l'équilibre, de la toltérodine (2 mg deux fois par jour) mais ne modifie pas la pharmacocinétique de son métabolite actif 5-hydroxy.
Gelijktijdige toediening van duloxetine (40 mg tweemaal daags) verhoogt de ‘steady state AUC’ van tolterodine (2 mg tweemaal daags) met 71 %, maar heeft geen invloed op de farmacokinetiek van de actieve 5- hydroxymetaboliet hiervan en er wordt geen doseringsaanpassing aanbevolen.

La co-administration de la duloxétine (40 mg deux fois par jour) augmente de 71 % l’Aire Sous la Courbe (ASC) à l'équilibre de la toltérodine (2 mg deux fois par jour) mais ne modifie pas la pharmacocinétique de son métabolite actif 5-hydroxy, et aucun ajustement de la posologie n’est recommandé.
Gelijktijdige toediening van duloxetine (40 mg tweemaal daags) verhoogt de ‘steady state AUC’ van tolterodine (2 mg tweemaal daags) met 71 %, maar heeft geen invloed op de farmacokinetiek van de actieve 5- hydroxymetaboliet hiervan en er wordt geen doseringsaanpassing aanbevolen.

L’étude d’interaction a montré une exposition systémique quotidienne à la rifabutine comparable entre le traitement par la rifabutine seule à la dose de 300 mg une fois par jour et le traitement par la rifabutine à la dose de 150 mg un jour sur deux associé à PREZISTA/ritonavir (600 mg/100 mg deux fois par jour) avec une augmentation d’environ 10 fois de l’exposition quotidienne au métabolite actif 25-O-désacétylrifabutine.
De interactiestudie liet een vergelijkbare dagelijkse systemische blootstelling aan rifabutine zien tussen behandeling met alleen 300 mg eenmaal daags en bij behandeling met 150 mg om de andere dag in combinatie met PREZISTA/ritonavir (600/100 mg tweemaal daags), met een ca. tienvoudige verhoging in de dagelijkse blootstelling aan de actieve metaboliet 25-O-desacetylrifabutine.

Les études chez deux patientes qui allaitaient ont montré que l’imatinib et son métabolite actif peuvent être distribués dans le lait maternel.
Studies bij twee vrouwen die borstvoeding gaven, lieten zien dat zowel imatinib als de actieve metaboliet kan worden gedistribueerd in moedermelk.

Simvastatine : l’association du bosentan 125 mg deux fois par jour pendant 5 jours a entraîné une diminution des concentrations plasmatiques de simvastatine (un substrat du CYP3A4) et de son métabolite actif l’acide β-hydroxylé, de 34% et de 46% respectivement.
Simvastatine: gelijktijdige toediening van bosentan 125 mg tweemaal daags gedurende 5 dagen verminderde de plasmaconcentraties van simvastatine (een CYP3A4-substraat) en zijn actieve metaboliet β-hydroxyzuur met respectievelijk 34% en 46%.