Le dextrométhorphane est transformé pour la majeure partie en métabolites actifs (dextrorphane, 3-hydroxymorphinane et, dans une moindre mesure, 3-méthoxymorphinane) qui vont ensuite se combiner entre eux (combinaisons glucurono et sulfo).
Dextromethorfan wordt grotendeels omgezet in actieve metabolieten (dextrorfan, 3-hydroxymorfinan en in mindere mate 3-methoxymorfinan) die zich vervolgens onderling gaan verbinden (glucurono- en sulfo-verbindingen).