La biotransformation du diclofenac s'effectue en partie par glucurono-conjugaison de la molécule intacte, mais surtout par hydroxylation simple et multiple avec formation de différents métaboliques phénoliques, éliminés pour la plupart sous forme glucuroconjuguée.
De biotransformatie van diclofenac geschiedt gedeeltelijk door glucuro-conjugatie van de intacte molecule, doch vooral door enkelvoudige en multipele hydroxylering met vorming van verscheidene fenolmetabolieten waarvan de meeste glucuro-conjugatie ondergaan.