Après administration orale, la simvastatine, lactone inactive, est hydrolysée dans le foie en forme bêtahydroxyacide active, douée d’une puissante activité inhibitrice de l’HMG-CoA réductase (3 hydroxy – 3 méthylglutaryl coenzyme A réductase).
Na inname per os, wordt simvastatine, dat een onwerkzaam lacton is, in de lever gehydrolyseerd tot de overeenkomstige actieve bèta-hydroxyzuurvorm, een krachtige remmer van HMG-CoA-reductase (3- hydroxy-3-methylglutaryl-co-enzym-A-reductase).