L’éthinylœstradiol est principalement métabolisé par hydroxylation aromatique, mais une large variété de métabolites hydroxylés et méthylés différents sont formés et retrouvés sous forme de métabolites libres et de dérivés glucuronoconjugués et sulfoconjugués.
Ethinylestradiol wordt vooral gemetaboliseerd door aromatische hydroxilering, maar er worden allerhande gehydroxileerde en gemethyleerde metabolieten gevormd, en die zijn aanwezig als vrije metabolieten of als glucuroniden en sulfaat.