La voie principale de métabolisation est la déméthylation, qui conduit à la formation du métabolite actif, la N- déméthylclomipramine. On observe ensuite une hydroxylation et une conjugaison supplémentaire, tant de la N-déméthylclomipramine que de la molécule mère.
Door demethylering, het belangrijkste metabool proces, wordt de actieve metaboliet N-desmethylclomipramine gevormd, gevolgd door hydroxylering en verdere conjugatie van zowel N-desmethylclomipramine als de moedermolecule.