L'activité antimalarique du proguanil s'exerce par son métabolite principal, le cycloguanil (CI 50 in vitro pour diverses souches de P. falciparum à 4 - 20 ng/ml; le proguanil et un autre métabolite, le 4- chlorophénylbiguanide, présentent une certaine activité CI 50 in vitro à 600 - 3000 ng/ml).
De antimalariawerking van proguanil berust op de hoofdmetaboliet cycloguanil (IC 50 in vitro tegen diverse stammen van P. falciparum van 4 - 20 ng/ml; proguanil en 4-chloorfenylbiguanide, een andere metaboliet, oefenen een zekere werking uit, IC 50 in vitro van 600 - 3000 ng/ml).