Le vilanterol est principalement métabolisé par une O-desalkylation en une série de métabolites ayant une activité agoniste 1 et 2 significativement réduite.
Vilanterol wordt primair gemetaboliseerd door O-dealkylatie tot een reeks metabolieten met een aanzienlijk verminderde β 1 - en β 2 - agonistactiviteit.