Le fluorouracile en tant que tel n'est pas actif sur les cellules de mammifères, mais il est transformé par diverses voies métaboliques en 5-fluorodésoxyuridine monophosphate actif.
Fluorouracil als dusdanig is niet actief in zoogdiercellen maar wordt via verschillende metabolische wegen omgezet in het actieve 5-fluoro-deoxyuridinemonofosfaat.