Il est principalement métabolisé par hydroxylation aromatique, formant des divers métabolites hydroxylés et méthylés qui sont présents sous forme de métabolites libres ou de conjugués glucuronide ou sulfate dans le sérum.
Ethinylestradiol wordt primair gemetaboliseerd door aromatische hydroxylatie, waarbij in het serum verscheidene gehydroxyleerde en gemethyleerde metabolieten gevormd worden, die aanwezig zijn als vrije metabolieten of als glucuronide of sulfaatconjugaten.