Le nébivolol est métabolisé par hydroxylation alicyclique et aromatique, N-déalkylation et glucuronidation, avec de surcroît, formation de glucuronides avec les métabolites hydroxylés.
De metabolisatie van nebivolol verloopt via alicyclische en aromatische hydroxylering, N- dealkylering en glucuronidering, tevens worden glucuronides van hydroxymetabolieten gevormd.