Après ingestion orale, la simvastatine, qui est une lactone inactive, est hydrolysée dans le foie en la forme bêta-hydroxyacide active correspondante, qui est un inhibiteur puissant de la HMG-CoA réductase (3-hydroxy-3-méthylglutaryl-CoA réductase).
Na orale inname wordt simvastatine, een inactief lacton, in de lever gehydrolyseerd tot het overeenstemmende actieve bètahydroxyzuur, dat een krachtige remmende werking heeft op het HMG-CoA-reductase (3-hydroxy-3- methylglutaryl-CoA-reductase).