La métabolisation de l'éthinylestradiol se fait surtout par hydroxylation de son cycle aromatique; d'autres métabolites hydroxylés ou méthylés, tant sous forme libre que sous forme conjuguée (glucuronides et sulfates), peuvent également apparaître.
Ethinylestradiol wordt vooral gemetaboliseerd door hydroxylering van de aromatische ring; er kunnen ook andere hydroxyl- of methylmetabolieten voorkomen, zowel onder vrije als geconjugeerde vorm (glucuroniden en sulfaten).