Les principaux métabolites plasmatiques sont la drospirénone acide, formée par ouverture du noyau lactone, et le 3-sulfate de 4,5-dihydro-drospirénone, tous deux formés sans implication du cytochrome P450.
De belangrijkste metabolieten in het plasma zijn de zure vorm van drospirenon, die wordt gevormd door het openen van de lactonring en het 4,5-dihydrodrospirenon-3-sulfaat; beide metabolieten worden gevormd zonder dat het P450-systeem daarbij betrokken is.