Les benzodiazépines agissent probablement en se liant à des récepteurs spécifiques du système nerveux central, soit en renforçant l'effet inhibiteur synaptique ou pré-synaptique qui se produit par l'intermédiaire de l'acide gamma aminobutyrique (GABA), soit par un effet direct sur les mécanismes responsables du déclenchement du potentiel d'action.
Benzodiazepines oefenen waarschijnlijk hun werking uit door binding aan specifieke receptoren in het centrale zenuwstelsel, hetzij door versterking van het synaptische of presynaptische inhibitie-effect dat optreedt door bemiddeling van het gamma-aminoboterzuur (GABA), hetzij door directe werking op de mechanismen die verantwoordelijk zijn voor het opwekken van de actiepotentiaal.