Le midazolam est hydroxylé par l'isoenzyme 3A4 du cytochrome P450 et le métabolite prinicipal, urinaire et plasmatique est l'alphahydroxymidazolam.
Midazolam wordt gehydroxyleerd door het cytochroom P450 3A4 iso-enzym en alfa-hydroxymidazolam is de voornaamste metaboliet in urine en plasma.