La méthadone est principalement métabolisée par l’iso-enzyme CYP3A4 dans la paroi intestinale (premier passage) et dans le foie ; d’autres iso-enzymes, dont CYP2D6 (et CYP2B6 comme décrit plus récemment), peuvent également avoir un rôle.
Methadon wordt vooral afgebroken door het iso-enzym CYP3A4 in de darmwand (eerste passage) en in de lever; andere iso-enzymen, o.a. CYP2D6 (en CYP2B6 zoals recenter beschreven) kunnen eveneens een rol spelen.