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Traduction de «métabolite 5-hydroxyméthylé atteignent » (Français → Néerlandais) :

Tant la toltérodine que son métabolite 5-hydroxyméthylé atteignent leurs concentrations sériques maximales 1 à 3 heures après la prise.

Zowel tolterodine als de 5-hydroxymethylmetaboliet bereiken hun maximale serumconcentraties 1-3 uur na inname.


Chez les chiens nourris, une seule dose de 0,63 mg de mitratapide/kg de poids corporel entraîne des concentrations maximales de la molécule mère dans le plasma en moyenne de 0,012 µg/ml, obtenues 3,5 heures après administration ; les métabolites sulfoxydes atteignent une concentration maximale en moyenne de 0,0136 µg/ml et de 0,0168 µg/ml, respectivement après 6,5 heures et 8,5 heures ; le métabolite sulfone atteint 0,0092 µg/ml après 17,5 heures.

Bij gevoerde honden, resulteert een enkele dosis van 0,63 mg mitratapide/kg lichaamsgewicht in maximale concentraties van de moederbestanddeel in plasma van gemiddeld 0,012 µg/ml bereikt 3,5 uur na doseren; de sulfoxide metabolieten bereiken een maximale concentratie van gemiddeld 0,0136 µg/ml en 0,0168 µg/ml, respectievelijk na 6,5 uur en 8,5 uur; de sulfone metaboliet bereikt 0,0092 µg/ml na 17,5 uur.


La majorité des métabolites urinaires sont deux isomères N-glucuronides, qui représente à eux deux 34% de la dose et N-methyl 3-hydroxymethyl dexmedetomidine O-glucuronide représente 14,51% de la dose.Les métabolites mineurs de la dexmedetomidine sont l’acide carboxylique, la 3-hydroxymethyl dexmedetomidine et l’O-glucuronide représentant chacun environ 1,11 à 7,66% de la dose.

De belangrijke urinemetabolieten zijn de twee isomerische N-glucuroniden, die samen verantwoordelijk waren voor ongeveer 34% van de dosis en N-methyl 3-hydroxymethyl dexmedetomidine O-glucuronide dat verantwoordelijk was voor 14,51% van de dosis. De minder belangrijke metabolieten dexmedetomidine carboxylzuur, 3- hydroxymethyl dexmedetomidine en de O-glucuronide ervan omvatten elk 1,11 tot 7,66% van de dosis.


En raison des différences entre la toltérodine et son métabolite 5-hydroxyméthylé en ce qui concerne les caractéristiques de liaison aux protéines, l’exposition (ASC) de toltérodine non liée est, chez les métaboliseurs lents, comparable à l’exposition combinée de toltérodine non liée et du métabolite 5- hydroxyméthylé chez les patients possédant une activité CYP2D6 et recevant des doses identiques.

Vanwege de verschillen in eiwitbindingseigenschappen van tolterodine en de 5- hydroxymethylmetaboliet, is de blootstelling (AUC) aan ongebonden tolterodine bij langzame metaboliseerders vergelijkbaar met de gecombineerde blootstelling aan ongebonden tolterodine en de 5-hydroxymethylmetaboliet bij patiënten met CYP2D6-activiteit bij hetzelfde doseringsschema.


Les cytochromes P450-CYP1A2 et P450-CYP2D6 entraînent la formation du métabolite N-desmethyl et du métabolite 2-hydroxymethyl. Ces deux métabolites ont montré une activité pharmacologique in vivo significativement plus faible que l’olanzapine dans les études animales.

Cytochroom P450-CYP1A2 en P450-CYP2D6 dragen bij tot de vorming van de N-desmethyl en 2-hydroxymethyl metabolieten, die beide in onderzoeken bij dieren in vivo significant minder farmacologische activiteit vertoonden dan olanzapine.


Les cytochromes P450-CYP1A2 et P450-CYP2D6 entraînent la formation du métabolite N-desmethyl et du métabolite 2-hydroxymethyl. Ces deux métabolites ont montré une activité pharmacologique in vivo significativement plus faible que l’olanzapine dans les études animales. L'activité pharmacologique principale est due à la molécule mère, l’olanzapine.

Cytochroom P450-CYP1A2 en P450-CYP2D6 dragen bij tot de vorming van de N-desmethyl en 2-hydroxymethyl metabolieten, die beide in onderzoeken bij dieren in vivo significant minder farmacologische activiteit vertoonden dan olanzapine.


Les cytochromes P450- CYP1A2 et P450-CYP2D6 entraînent la formation du métabolite N-desméthyl et du métabolite 2- hydroxyméthyl. Ces deux métabolites ont montré une activité pharmacologique in vivo significativement plus faible que l’olanzapine dans les études animales.

Cytochroom P450-CYP1A2 en P450- CYP2D6 dragen bij tot de vorming van de N-desmethyl- en 2-hydroxymethylmetabolieten, die beide in onderzoeken bij dieren in vivo significant minder farmacologische activiteit vertoonden dan olanzapine.


En raison des différences entre la toltérodine et son métabolite 5-hydroxyméthylé en ce qui concerne les caractéristiques de liaison aux protéines, l’exposition (ASC) de toltérodine non liée est, chez les métaboliseurs lents, comparable à l’exposition combinée de toltérodine non liée et du métabolite 5-

Vanwege de verschillen in eiwitbindingseigenschappen van tolterodine en de 5-hydroxymethylmetaboliet, is de blootstelling (AUC) aan ongebonden tolterodine bij langzame metaboliseerders vergelijkbaar met de gecombineerde blootstelling aan ongebonden tolterodine en de 5-hydroxymethylmetaboliet bij patiënten met CYP2D6-activiteit bij hetzelfde doseringsschema. De veiligheid, verdraagbaarheid en klinische respons zijn vergelijkbaar, onafhankelijk van het fenotype.




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Date index: 2022-09-18
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