Traduction de «métabolites actifs majeurs » (Français → Néerlandais) :

Deux métabolites actifs majeurs, représentant 25 % et 11 % de l’ASC de la molécule mère, sont présents dans le plasma. L’activité pharmacologique de ces métabolites sur les JAK est inférieure de 50 % à 20 % à celle de la molécule mère.
In het plasma zijn twee belangrijke en actieve metabolieten aanwezig, die 25% en 11% van de AUC van onveranderd ruxolitinib vertegenwoordigen. Die metabolieten hebben de helft tot een vijfde van de aan JAK-gerelateerde farmacodynamische activiteit van onveranderd ruxolitinib.

En plus du métabolite actif, des métabolites inactifs sont formés, notamment deux métabolites majeurs résultant de l’hydroxylation de la chaîne latérale butyle et un métabolite mineur, un N-2 tétrazole-glucuronide.
Naast de actieve metaboliet worden er ook inactieve metabolieten gevormd, waaronder twee belangrijke metabolieten die worden gevormd door hydroxylering van de butylzijketen, en een minder belangrijke metaboliet, een N-2-tertrazolglucuronide.

La demi-vie du métabolite actif (acide de tafluprost) dans le plasma étant très courte (substance indétectable après 30 minutes chez l’homme), la majeure partie de la radioactivité correspondait probablement à des métabolites ayant peu ou pas d’activité pharmacologique.
Aangezien de halfwaardetijd van de actieve metaboliet (tafluprostzuur) in het plasma erg kort is (bij de mens niet detecteerbaar na 30 minuten) is de meeste radioactiviteit waarschijnlijk afkomstig van metabolieten met weinig of geen farmacologische activiteit.

Le dextrométhorphane est transformé pour la majeure partie en métabolites actifs (dextrorphane, 3-hydroxymorphinane et, dans une moindre mesure, 3-méthoxymorphinane) qui vont ensuite se combiner entre eux (combinaisons glucurono et sulfo).
Dextromethorfan wordt grotendeels omgezet in actieve metabolieten (dextrorfan, 3-hydroxymorfinan en in mindere mate 3-methoxymorfinan) die zich vervolgens onderling gaan verbinden (glucurono- en sulfo-verbindingen).

La fonction rénale et son utilité sur le plan endocrinologique ont donc un rôle majeur dans différents processus: la régulation de la tension artérielle via le système rénine-angiotensine, la production d’érythrocytes, la conversion des vitamines D 2 et D 3 en métabolite actif, 1,25-dihydroxycholécalciférol (ou calcitriol).
Deze endocrinologische rol van de nierfunctie is aldus belangrijk voor de bloeddrukregeling via het renine-angiotensinesysteem, aanmaak van rode bloedcellen, het omzetten van vitamine D 2 en vitamine D 3

Les métabolites circulants majeurs ne sont pas attendus comme étant pharmacologiquement actifs.
Men denkt dat de belangrijkste circulerende metabolieten geen farmacologische activiteit hebben.

Dans une étude prospective conduite chez 64 patientes ayant débuté accidentellement une grossesse alors qu’elles étaient traitées par léflunomide, avec une exposition au léflunomide d’au plus 3 semaines après la conception, et ayant suivi une procédure d’élimination du métabolite actif, aucune différence significative (p=0,13) n’a été observée dans le taux d’anomalies structurelles majeur (5,4%) en comparaison avec les autres groupes (4,2% dans le groupe malade correspondant [n=108] et 4,2% dans le groupe de femmes enceintes en bonne santé [n=78]).
In een kleine prospectieve studie bij vrouwen (n=64) die per ongeluk zwanger werden terwijl ze gedurende maximaal 3 weken na de bevruchting leflunomide hadden ingenomen en die een eliminatieprocedure ondergingen, werden geen significante verschillen (p=0,13) in het totale percentage majeure structurele afwijkingen (5.4%) waargenomen in vergelijking met elk van de twee vergelijkingsgroepen (4,2% in de groep aangepast volgens ziekte [n=108] en 4,2% bij gezonde zwangere vrouwen [n=78]).

Aucune différence majeure n’a été observée au niveau de l’exposition au métabolite actif ou de l’inhibition moyenne de l’agrégation plaquettaire (IAP) entre les métaboliseurs ultrarapides, rapides et intermédiaires.
Er werden geen substantiële verschillen in blootstelling aan de actieve metaboliet en de gemiddelde remming van de plaatjesaggregatie (RPA) waargenomen tussen de ultrasnelle, sterke en intermediaire metaboliseerders.

Losartan : Le fluconazole inhibe la transformation du losartan en son métabolite actif (E-3174) qui est responsable de la majeure partie de l'effet antagoniste vis-à-vis des récepteurs de l'angiotensine qui se produit lors de traitement par losartan.
Losartan: Fluconazol remt het metabolisme van losartan tot de actieve metaboliet (E-31 74) ervan die verantwoordelijk is voor de meeste angiotensine-Il-receptorantagonismen die optreden tijdens behandeling met losartan.

Losartan Du fait d'une inhibition de la CYP2C9 par le fluconazole, il se produit une diminution de la transformation du losartan en son métabolite actif (E-3174) qui est responsable de la majeure partie de l'effet antagoniste vis-à-vis des récepteurs de l'angiotensine II qui se produit lors de traitement par losartan.
Losartan Ten gevolge van een inhibitie van het CYP2C9 door fluconazole, is er een vermindering van de conversie van losartan in z’n actieve metaboliet (E-3174), die verantwoordelijk is voor het grootste gedeelte van het angiotensine II – receptor antagonisme dat optreedt bij losartan therapie.