L’éthinylestradiol est principalement métabolisé par hydroxylation aromatique, mais, il y a formation d’une grande variété de métabolites hydroxylés et méthylés; ceux-ci sont présents sous forme de métabolites libres, glucuroconjugués et sulfoconjugués.
Ethinylestradiol wordt voornamelijk gemetaboliseerd door aromatische hydroxylatie, maar er wordt een grote verscheidenheid van gehydroxyleerde en gemethyleerde metabolieten gevormd en deze zijn aanwezig als vrije metabolieten en als conjugaten met glucuroïdes en sulfaat.