Le métoprolol subit un métabolisme oxydatif au niveau du foie, principalement par l’iso-enzyme CYP2D6 : aucun des trois principaux métabolites ne possède d'effet pharmacologique cliniquement significatif.
Metoprolol ondergaat een oxidatief metabolisme ter hoogte van de lever, vnl. door het CYP2D6-isoënzyme: geen van de drie belangrijkste metabolieten vertoont een klinisch significant farmacologisch effect.