L'estradiol est principalement métabolisé par le foie sous forme d'estriol, d'estrone et de leurs conjugués (glucuronides, sulfates); ceux-ci sont nettement moins actifs et sont éliminés pour la plus grande part sous forme de glucuronides et de sulfates.
Estradiol wordt hoofdzakelijk door de lever gemetaboliseerd tot estriol, estron en hun conjugaten (glucuroniden en sulfaten). Estriol en estron zijn duidelijk minder actief en worden grotendeels uitgescheiden als glucuroniden en sulfaten.