Le métabolisme du tropisétron consiste en une hydroxylation aux positions 5, 6 ou 7 de son noyau indole, suivie d'une réaction de glucuroconjugaison ou de sulfoconjugaison et d’une excrétion urinaire ou biliaire (rapport urine/selles de 5:1).
Tropisetron wordt gemetaboliseerd door hydroxylering op positie 5, 6 of 7 van de indolring, gevolgd door conjugatie tot het glucuronide of sulfaat en uitscheiding in de urine of gal (urine/feces-verhouding 5:1).