Les études in vitro ont montré que le bupropion était métabolisé en son métabolite actif principal, l'hydroxybupropion, principalement par l’iso-enzyme CYP2B6, tandis que les isoenzymes CYP1A2, 2A6, 2C9, 3A4 et 2E1 sont moins impliquées.
In vitro studies geven aan dat bupropion wordt gemetaboliseerd tot zijn belangrijkste actieve metaboliet hydroxybupropion voornamelijk door het iso-enzym CYP2B6, terwijl de isoenzymen CYP1A2, 2A6, 2C9, 3A4 en 2E1 hierbij minder betrokken zijn.