Pour la plus grande partie, le bensérazide est métabolisé dans le tractus gastro-intestinal et pour le reste, probablement dans le foie; sous l'effet d'une enzyme, il se scinde en sérine et trihydroxybenzylhydrazine, celle-ci étant la fraction active sur le plan de l'inhibition de la décarboxylase périphérique.
Benserazide wordt voor het grootste deel gemetaboliseerd in het maag-darmkanaal en voor de rest waarschijnlijk in de lever; onder invloed van een enzym wordt het gesplitst in serine en trihydroxybenzylhydrazine, dit is de actieve fractie wat de inhibitie van het perifere decarboxylase betreft.