Le giméracil inhibe la métabolisation du 5-FU par inhibition réversible et sélective de la DPD, la principale enzyme impliquée dans la métabolisation du 5-FU, de manière à obtenir une concentration plasmatique plus élevée de 5-FU avec l'administration d'une dose moindre de tégafur.
Gimeracil remt de metabolisatie van 5-FU door de reversibele en selectieve remming van DPD, het primaire metabole enzym voor 5-FU, zodat hogere plasmaconcentraties van 5-FU bereikt worden met de toediening van een lagere dosis tegafur.