U
n test in vitro général sur
l’activité des récepteurs a démontré que le plérixafor, à une concentration (5 µg/ml) plusieurs fois supérieure au niveau systémi
que humain maximum, possède une affinité de liaison modérée ou forte à différents récepteurs essentiellement situés sur des terminaisons nerveuses pré-synaptiques dans le SNC et/ou le SNP (récepteurs du canal calcique de type N, du canal potassique SK CA , de l’histamine H 3 , de l’acétylcholine m
...[+++]uscarinique M 1 et M 2 , adrénergique α1 B et α2 C , du neuropeptide Y/Y 1 et récepteurs NMDA du glutamate liant les polyamines).
Een screening van algemene receptor-activiteit in vitro heeft aangetoond dat plerixafor bij een concentratie van 5 µg/ml, een aantal malen hoger dan het maximale niveau in het menselijk systeem, redelijke of sterke bindingsaffiniteit heeft voor verschillende receptoren, voornamelijk in presynaptische zenuwuiteinden in het CZS en/of het PZS (calciumkanaal type N, kaliumkanaal SK CA en receptoren voor histamine H 3 , acetylcholine/muscarine M 1 en M 2 , adrenergisch α1 B en α2 C , neuropeptide Y/Y 1 en glutamaat NMDA polyamine receptors).