Le racécadotril est un promédicament qui doit être hydrolysé en son métabolite actif, le thiorfan, un inhibiteur de l’enképhalinase ; l’enképhalinase est une enzyme peptidase de la membrane cellulaire, présente dans différents tissus, et plus particulièrement dans l'épithélium de l’intestin grêle.
Racecadotril is een prodrug die moet worden gehydrolyseerd tot de werkzame metaboliet thiorfan, een remmer van enkefalinase, een celmembraanpeptidase-enzym, dat zich in verschillende weefsels bevindt, vooral het epitheel van de dunne darm.