La pioglitazone est un agoniste sélectif des récepteurs nucléaires PPAR-γ (peroxisomal proliferator activated receptor gamma ou récepteurs activateurs de la prolifération des peroxysomes gamma) induisant chez l’animal une sensibilité accrue à l'insuline au niveau du foie, du tissu adipeux et du muscle squelettique.
De werking van pioglitazon lijkt te zijn gebaseerd op activering van specifieke nucleaire receptoren (peroxisome proliferator activated receptor gamma), wat leidt tot een hogere insulinegevoeligheid van de lever-, vet- en skeletspiercellen.