La moxonidine se distingue des autres antihypertenseurs à action centrale en ne montrant qu’une faible affinité pour les récepteurs α 2 -adrénergiques centraux, en comparaison avec son affinité pour les récepteurs I 1 aux imidazolines.
In de hersenstam bindt moxonidine selectief met I 1 -imidazolinereceptoren.