Après une prise orale, la simvastatine (une lactone inactive) est hydrolysée au niveau hépatique, en une forme active bêta-hydroxyacide. Sous cette forme, elle devient un inhibiteur puissant de l’HMG- CoA-réductase (3-hydroxy-3-méthylglutaryl-coenzymeA-réductase).
Na inname per os, wordt simvastatine, dat een onwerkzaam lacton is, in de lever gehydrolyseerd tot de overeenkomstige actieve bèta-hydroxyzuurvorm, een krachtige remmer van HMG-CoA-reductase (3- hydroxy-3-methylglutaryl-co-enzym-A-reductase).