La lidocaïne subit une transformation métabolique lors du premier passage hépatique, puis est rapidement déséthylée en un métabolite actif: le monoéthylglycinexylidide.
Lidocaïne ondergaat een metabole omzetting bij de eerste doorgang door de lever en wordt snel gedeëthyleerd tot een actieve metaboliet : het mono-ethylglycine-xylidide.