Le tamoxifène est principalement métabolisé par le CYP3A4 en N-déméthyl-tamoxifène, qui est à son tour métabolisé par le CYP2D6 en un autre métabolite actif, l’endoxifène.
Tamoxifen wordt voornamelijk via CYP3A4 gemetaboliseerd tot N-desmethyl-tamoxifen, dat verder door CYP2D6 wordt gemetaboliseerd tot een andere actieve metaboliet, endoxifen.