Le tamoxifène exerce un effet agoniste sur les récepteurs oestrogéniques du squelette et du foie, mais il exerce un effet antagoniste sur ceux du tissu mammaire ; au niveau de l'endomètre, le tamoxifène est un agoniste partiel.
Tamoxifen heeft een agonistisch effect op de oestrogeenreceptoren van het skelet en de lever, en een antagonistisch effect op deze van het borstweefsel; ter hoogte van het endometrium is tamoxifen een partiële agonist.