Le complexe FKBP12-tacrolimus se lie de manière spécifique et compétitive à la calcineurine et l’inhibe, ce qui entraîne une inhibition calcium-dépendante des voies de transduction du signal des lymphocytes T, empêchant ainsi la transcription d’une série distincte de gènes des lymphokines.
Het FKBP12- tacrolimuscomplex bindt specifiek aan en in competitie met calcineurine en remt die stof. Dat leidt tot een calciumafhankelijke remming van transductiewegen van het T-celsignaal, waardoor de transcriptie van een afzonderlijke set lymfokinegenen wordt voorkomen.