Contrairement à la LH-RH physiologique, libérée de façon pulsatile au départ de l’hypothalamus, l’acétate de leuproréline (également décrit comme un agoniste de la LH-RH) bloque continuellement les récepteurs de la LH-RH dans l’hypophyse lorsqu’il est utilisé dans un traitement à long terme, ce qui provoque leur désensibilisation après une première stimulation initiale à court terme (« down regulation »).
In tegenstelling tot fysiologisch LHRH, dat op een pulsatiele wijze door de hypothalamus wordt afgescheiden, blokkeert leuprorelineacetaat - ook een LHRH-agonist genoemd - continu de LHRHreceptoren in de hypofyse tijdens langdurige therapeutische toediening, zodat die na een korte initiële stimulering worden gedesensibiliseerd (“downregulation”).