C'est un antagoniste de la pyrimidine, dont il se forme deux métabolites actifs dans le corps: le 5-fluorodésoxyuridine-5'-phosphate (5-FdUMP) qui se lie à la thymidilate synthétase et qui inhibe la synthèse de l'ADN, et le 5-fluorouridine-5'-triphosphate (5-FUTP), qui est incorporé dans l'ARNr, ce qui entraîne une inhibition de la synthèse de l'ARN. Une résistance peut se produire, vraisemblablement du fait, notamment, du catabolisme accéléré du 5-fluorouracil, d'une diminution des enzymes qui transforment le 5-fluorouracil en nucléotides et d'une diminution de l'affinité de la thymidilate synthétase pour le 5-FdUMP.
Het is een pyrimidine-antagonist, waarvan in het lichaam twee actieve metabolieten gevormd worden : 5-fluorodeoxyuridine-5'-fosfaat (5-FdUMP) dat bindt aan thymidilaat synthetase en de DNA synthese remt, en 5-fluorouridine-5'-trifosfaat (5-FUTP), dat wordt geïncorporeerd in rRNA, leidend tot remming van de
